難溶性の有効成分(API)は、開発過程で大きな課題となります。塩の形成や粒子径の低減といった一般的な技法で有効成分の溶解性を改善しようとしても、望むバイオアベイラビリティの達成に必要な溶解性を得られるとは限りません。

Ashlandの製薬科学者は、噴霧乾燥や溶融押出し固体分散体の開発・製造に幅広い専門知識を有しています。Ashlandの委託業務グループはこの15年間で、実に100を超える難溶性化合物を製剤の形にしてきました。ウィルミントン(米国デラウェア州)やハイデラバード(インド)の優れた研究拠点では、噴霧乾燥や溶融押出し法などの便利な技術を使用した概念実証サービスも利用可能です。サンパウロ(ブラジル)技術センターでも、溶融押出し法に関するAshlandのポリマー評価を支援。お客様の製造施設に出向いてご相談に対応する技術サービス科学者も常駐しています。バイオアベイラビリティについて課題を抱えている方は、こちらをクリックしてお問い合わせください。

製品情報

製品 特長
AquaSolve™ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル
(技術文献)
  • アセチル基やスクシニル基とさまざまな比率で調合できる両親媒性のポリマーで、幅広いAPIに利用可能です。この特長を生かし、難溶性APIの有用な固体分散剤担体として活用することもできます。
  • ガラス転移温度(Tg)が高いため、固体分散体の安定性が向上
  • 有機溶媒中での溶液粘度が低く、噴霧乾燥処理が容易
Klucel™ヒドロキシプロピルセルロース
(技術文献)
  • Klucelヒドロキシプロピルセルロースは、応用性の高い溶融押出し法用の熱可塑性ポリマーです。
Aqualon™エチルセルロース
(技術文献)
  • Aqualon エチルセルロースは、さまざまな可塑剤を添加することで、多用途な押出し成形することが可能です。
Benecel™メチルセルロースおよびヒプロメロース
(技術文献)
  • Benecelヒプロメロースは水素結合供与体であり受容体でもあります。
  • 溶融押出し法用の安定化剤および過飽和阻害剤
Cavitron™ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、Cavamax*ヒドロキシプロピル-β-およびヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリン、並びにCavasol*天然型α-、β-およびγ-シクロデキストリン
(技術文献)
  • 外側は親水性、内側は疎水性
  • バケツ様の空洞があるため封入複合体の形成が可能で、難溶性化合物の溶解性を改善できます
  • 不快な味や臭いをマスキング
  • 分解しやすいAPIを安定化
Pharmasolve™N-メチル-2-ピロリドン
(技術文献)
  • 非経口投与剤および外用剤用の可溶化剤・浸透促進剤
  • 選択したAPIの極性溶媒での溶解性向上
  • 選択したAPIのバイオアベイラビリティを改善
  • 安定性
  • 加水分解耐性
  • 抗生物質やサルファ剤、ステロイドおよび抗炎症化合物で実証済み
Plasdone™ポビドン
(技術文献)
  • 高分子量グレードではガラス転移点(Tg)が高い
  • 効果的な固体分散担体
  • 生理的に不活性
  • 溶融押出し法で形成した非晶質の固体分散体における結晶化を阻害
Plasdone™ S-630コポビドン
(技術文献)
  • ポリマー中の酢酸ビニル基がガラス転移温度(Tg)を下げ、溶融押出しや噴霧乾燥の処理を簡易化
  • 他の成分と相溶性がおよび安定性や送達の面で固体分散剤を最適化

*Wacker Chemie AGの登録商標。AshlandはWackerの世界的販売業者です。